替尔泊肽 Tirzepatide是一种每周一次的GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽）受体和GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。Tirzepatide是一种单一的分子，可以激活人体内的GIP和GLP-1受体，这些都是天然的胰肠素激素。人脑中重要的食欲调节区域都存在GIP和 ...
卡博替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET、MET、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。卡博替尼能够通过抑制上述靶点阻止异常激酶蛋白在甲状腺髓样癌 ...
吉三代 丙通沙(Epclusa)儿科丙型肝炎治愈率为92%以上；丙肝是一种具有传染性的病毒性肝炎，如果没得到及时治疗会逐渐演变成更严重的肝脏疾病甚至是肝癌。随着首个丙肝药物索非布韦的上市，之后的丙肝新药如雨后春笋般不断更新换代。仅吉利德公司就已经 ...
拉罗替尼 为高选择性的TRK抑制剂，即神经营养因子受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。拉罗替尼为第一个TRK抑制剂。既往研究出的小分子酪氨酸激酶抑制剂的作用受体有EGFR、VEGFR家族、PDGFR家族、胰岛素受体、FGFR家族，拉罗 ...
巴瑞克替尼 治疗特应性皮炎(AD)III期临床成功；特应性皮炎（AD）是一种严重的慢性炎症性皮肤病，主要表现为剧烈的瘙痒、明显的湿疹样变和皮肤干燥。该病常常自婴幼儿发病，部分患者延续终生，可因慢性复发性湿疹样皮疹、严重瘙痒、睡眠缺失、饮食限制以 ...
恩曲替尼 （Rozlytrek，Entrectinib，RXDX-101）终于在国内获批上市，用于治疗成人及12岁以上儿童患者NTRK融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤。恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯 ...
Pepaxti(Melflufen) 马法兰 欧盟获批治疗难治性多发性骨髓瘤；多发性骨髓瘤（Ｍultiple myeloma，MM）是一种目前仍不可治愈的血液细胞癌症，主要影响骨髓内一种称之为浆细胞的细胞。当恶性增生时，这些浆细胞会扩散并取代骨髓内的正常细胞。多发性骨髓瘤 ...
治疗多发性骨髓瘤(MM)；Pepaxto（melphalan flufenamide） 玛法兰 ，也称为马法兰是一款首创（first-in-class）的肽偶联药物，它将烷化剂与靶向氨肽酶的多肽偶联在一起。2021年10月22日，瑞典生物技术公司Oncopeptides AB(Nasdaq Stockholm:ONCO)宣布决 ...
拓舒沃 是一种口服IDH1酶抑制剂，这种异柠檬酸脱氢酶-1抑制剂是通过降低癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的异常发挥作用，从而导致恶性细胞分化。IDH1和IDH2是代谢酶，正常情况下帮助分解营养物质，为细胞产生能量。当发生突变时，IDH导致代谢产物d-2-羟基 ...
厄达替尼 Balversa（erdafitinib）是一种口服泛FGFR抑制剂。FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族，在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活，从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。Erdafitinib曾经获得FDA授予膀胱癌的突破性疗法认定，该药物的新药申请也获 ...
洛拉替尼 几乎可以抑制导致克唑替尼耐药的所有位点。洛拉替尼是第三代ALK抑制剂，于2018年首次在美国上市，可抑制克唑替尼耐药的9种突变，具有很强的血脑屏障透过能力，入脑效果强，特别适合对其他ALK抑制剂耐药的晚期NSCLC患者。洛拉替尼具有非常惊人 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib）又名维特拉克，是一种口服TRK抑制剂，专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的晚期或转移性实体瘤儿童和成人患者。拉罗替尼是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，可阻断NTRK融合基因的作 ...
Brigatinib 布吉他滨 （AP26113）这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药，如果和EGFR单抗联合使用，能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明，AP26113这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋， ...
卡布替尼 （Cabozantinib）是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，也抑制AXL和RET，用于治疗甲状腺髓样癌和肾细胞癌等。卡布替尼的适应症：美国FDA于2012年批准卡布替尼胶囊(140mg/天)用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌(MTC)患者；于2016年批准卡布 ...
塞利尼索 作为全球首款口服型XPO1选择性核输出抑制剂（SINE），以缓慢可逆的方式，特异性阻抑XPO1，促进p53，IkB等多种肿瘤抑制蛋白和其他生长调节蛋白的核内储留和活化；下调细胞浆内c-myc和BCL-x等致癌蛋白mRNA的水平；并激活GR通路，恢复激素敏感性 ...
EGFR是非小细胞肺癌最常见的突变型，也是当前靶向药物研究最多的靶标之一。但不同的EGFR突变亚型，对于EGFR抑制剂的相应水平并不一样。 从第一代到第三代EGFR抑制剂，疗效最好、患者最敏感的突变亚型其实是EGFR突变中19号外显子缺失和21号外显子L858 ...
吉瑞替尼 是安斯泰来与Kotobuki制药有限公司通过研究合作发现的药物，安斯泰来拥有在全球开发、制造和商业化推广吉瑞替尼的独占权利。吉瑞替尼（商品名：Xospata）已经在美国、日本、欧盟部分国家以及其他国家和地区实现患者可及，用于治疗携带FLT3突变 ...
肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的85%。在NSCLC中，BRAF基因突变率为1.5%-3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。BRAF突变是晚期NSCLC的少见驱动基因，BRAF V600突变患 ...
迈吉宁( 曲美替尼 )/泰菲乐(达拉非尼)中国获批治疗BRAF非小细胞肺癌；达拉非尼（dabrafenib）和曲美替尼（trametinib）分别针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中丝氨酸/苏氨酸激酶家族中的不同激酶——BRAF和MEK1/2，这类激酶通常存在于非小细胞肺癌和黑色素瘤等癌 ...
培美替尼 （Pemazyre）对经治的晚期/转移性或不可切除的、含有FGFR突变或融合/重排的实体瘤患者产生了疗效，且耐受性良好，包括胆管癌、中枢神经系统（CNS）肿瘤、妇科肿瘤和胰腺癌。 培美替尼 是一种选择性、强效的口服FGFR1-3抑制剂，在先前的FIGHT-1 ...
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