IDH1是三羧酸循环中的一种限速酶，其基因突变发生可见在于包括急性髓性白血病（AML）、胆管癌和神经胶质瘤在内的多种肿瘤。 艾伏尼布 （ivosidenib）作为IDH1抑制剂，通过阻断IDH1突变体酶的活性，可促进AML细胞的分化，从而发挥抗肿瘤效应。该药品能够 ...
人类异柠檬酸脱氢酶家族(IDHs)由两种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADP+)依赖性酶IDH1和IDH2以及一种(NAD)依赖性IDH3组成，它们催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸(α-KG)和二氧化碳，这是柠檬酸(Krebs)循环的关键步骤。IDH1存在于胞质溶胶和过氧化物酶体中 ...
拜万戈 适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。结直肠癌可分为微卫星稳定（MSS）型和微卫星不稳定（MSI-H）型。MSI-H型结直肠癌患者占比较低，该型别患 ...
瑞格非尼 是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（ ...
凡德他尼 是一种VEGF2酪氨酸激酶活性的抑制剂，它还具有抗内皮生长因子受体的活性，并在转染酪氨酸激酶期间重新排列。在大型（n=331）3期临床ZETA实验中，比较了凡德他尼与安慰剂的疗效在不可切除、局部晚期或转移性、遗传性或散发性甲状腺髓样癌（MTC ...
凡德他尼 是一种多靶点激酶抑制剂，用于治疗无法手术的局部晚期或已经发生转移、疾病进展的晚期髓样甲状腺癌。有少数肺癌易瑞沙、特罗凯等EGFR-TKI耐药患者，尝试服用凡德他尼，疾病得到控制。凡德他尼是跨越EGFR和VEGFR的靶向药，对于EGFR和VEGFR都有 ...
特泊替尼 Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。2021年2月3日，FDA加速批 ...
多吉美 是一种新型多靶点抗肿瘤药物，也是一种小分子多激酶抑制剂。体内外研究均表明，多吉美通过抑制抗肿瘤新生血管生成和细胞增殖作用，破坏肿瘤的微血管，最终抑制肿瘤的生长。其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、 ...
索拉非尼 联合强化化疗可以改善FLT3-ITD突变阳性AML患者的生存。通过一致性评价与原研药等质同效。大幅降低患者的经济负担，增加患者可及性。同时也为患者的后续治疗增加了机会。索拉非尼是一种口服多激酶抑制剂，已被广泛探索用于治疗急性髓系白血病（ ...
特泊替尼 Tepmetko是一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。特泊替尼Tepmetko是一种高 ...
混合性肝细胞-胆管细胞癌是少见的肝癌类型，对可切除病灶，目前推荐行手术治疗。而对于复发或诊断时即为不可切除的患者，目前尚没有标准治疗方案。不可切除的混合性肝细胞-胆管细胞癌如何治疗？仑伐替尼是酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子 ...
德瓦鲁单抗 是一款人源化抗PD-L1单克隆抗体，它通过防止PD-L1与PD-1和CD80受体的结合，重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞，从而抑制肿瘤生长。德瓦鲁单抗（度伐鲁单抗）用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者：在含铂化疗期间或之后有疾病进展，新辅助或 ...
Ceredist（Taltirelin， 他替瑞林 ）是由田边制药（现：田边三菱制药株式会社）研发，并于2000年9月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。该药品在中枢神经系统中对神经递质等产生多种作用的TRH(促甲状腺激素释放激素)的衍生物。该药品通过 ...
尽管恶性胸膜间皮瘤已有治疗方案可用，但并不是所有患者都适用，该病的治疗选择仍然十分有限，但我国恶性胸膜间皮瘤发病率仍在逐年上升，亟需新的治疗方案。值得庆幸的是，此次世界肺癌大会上，曝光的PEMMELA研究出现了良性结果，ORR甚至获得了二线治疗 ...
乐伐替尼 基于Ⅲ期临床试验，被美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration，FDA)批准用于晚期肝癌的一线治疗，且在中国亚组数据中，我国的总生存期及总有效率(overall response rate，ORR)提高显著。因此，乐伐替尼在我国上市。目前仅基于随 ...
非甾体抗雄激素类药物 尼鲁米特 ，是由法国Roussel-Uclaf公司研制的，该药对雄激素受体的作用较持久，可起到抗雄激素作用。非甾体AR拮抗剂尼鲁米特用于前列腺癌的治疗，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作 ...
阿伐普替尼 是一种口服的、高效、选择性的KIT和PDGFRA抑制剂。阿伐普替尼主要通过与激酶的活性构象结合，抑制其活性，显示抗肿瘤活性。阿伐普替尼的批准标志着过去18个月内第四次获得FDA的监管胜利，也是阿伐普替尼的第二次获得批准。FDA批准阿伐普替尼 ...
阿伐普替尼 (Avapritinib,Ayvakit)是一种I型抑制剂，旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。该药已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和PDGFRA突变具有广泛的抑制作用，包括针对与当前批准疗法耐药相关的激活loop突变的强劲 ...
罕见神经内分泌瘤： 舒尼替尼 治疗嗜铬细胞瘤和副神经节瘤有效。一项学术的、随机、双盲临床试验，在这些非常罕见肿瘤中探索酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼的疗效。研究的主要终点：舒尼替尼治疗患者的12个月PFS率，为35.9%，达到了预先设定的目标（增加12个 ...
本研究探讨本中心转移性肾癌患者 索坦 血药浓度变化，虽然样本量较小，但证实了基于血药浓度监测的索坦个性化方案调整可为患者带来更好的生活质量和更好的预后，是一种值得临床应用的方法。本研究共65例，其中20例索坦治疗过程中行血药浓度监测，为监测 ...
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