急性髓系白血病(AML)是成人最常见的急性白血病。白血病干细胞(LSCs)驱动AML的发生和持续发展，可量化地与更差的临床结果相关联，并且经常在常规化疗后依然存在并导致复发。 维纳妥拉 可以单药使用，但一项小型的临床试验研究证实，维纳妥拉与利妥昔单抗 ...
急性髓系白血病（AML）是一种异质性疾病，这种异质性体现在形态学、免疫学、细胞遗传学和分子遗传学等方面，甚至体现于AML患者对治疗的反应和远期预后。FMS相关酪氨酸激酶3（FLT3）突变是AML成人患者初诊时的常见突变，随着年龄增长，突变率下降至15%-30 ...
米哚妥林 是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种激酶，包括原癌基因c-Kit（KIT）、血小板衍生生长因子（PDGFR）-α/-β、蛋白激酶C（PKC）、脾相关酪氨酸激酶（SYK）、细胞Src激酶（SRC）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1/-2，起初作为星形孢菌 ...
曲恩汀 是一款铜离子络合剂，它的作用类似青霉胺，可以促使铜通过肾脏排泄出体外。此前，盐酸曲恩汀胶囊已在海外获批，用于治疗对青霉胺不耐受的肝豆状核变性。青霉胺在美国被批准作为肝豆状核变性的一线治疗药物，但仍有大约三分之一的患者出现不耐受 ...
奥匹卡朋 改善帕金森患者症状波动性效果优于恩他卡朋；帕金森病大家都不陌生，它又叫震颤性麻痹（以下简称PD），是一种神经系统退行性病变。这种疾病最典型症状就是静止性震颤，肌肉僵硬，行动迟缓，无法维持身体平衡等。其发病机制尚未明确。数据显示 ...
司替戊醇 （Diacomit）是一种新型抗癫痫药物，与氯巴占联用于治疗Dravet综合征相关的癫痫发作，在欧洲、美国和日本等国家被授予“孤儿药”的地位。目前没有临床数据支持使用司替戊醇作为单一治疗Dravet综合征的药物。司替戊醇适用于与氯巴占联合治疗2岁 ...
ABL激酶中的肉豆蔻酰口袋是其自身的负向调控位点，通过与ABL自身的肉豆蔻酰化N端结合，使ABL激酶保持抑制构象。在CML中，BCR蛋白替代了ABL1原本的N端，使该口袋失去调控功能。阿西米尼是同类STAMP抑制剂，特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(STAMP)，与靶向BCR-A ...
阿西米尼 是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位点结合，通过不同于其他ABL激酶抑制剂的机制将BCR-ABL1锁定为无活性构象。阿西米尼靶向野生和突变的BCR-ABL1，包括T315I突变体。阿西米尼是一种变构抑制剂，它与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基位 ...
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。临床可见不同程度的贫血、出血、感染发热以及肝、脾、淋巴结 ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶 ...
杜韦利西布 是一种口服双重PI3K-δ,γ抑制剂，针对促进血液系统恶性肿瘤生长和存活的关键信号通路。杜韦利西布是PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kδ和PI3Kγ，PI3K-δ抑制阻断恶性B细胞的存活和增殖，PI3K-γ抑制破坏了肿瘤微环境中T细胞和巨噬细 ...
杜韦利西布 是一种先前发现的分子，可抑制PI3K/Akt信号通路，从而抑制BCR信号传导，减弱趋化性，并抑制细胞因子诱导的CLL细胞增殖，并具有最小的凋亡20,21。杜韦利西布分子与idelalisib的化学结构非常相似，但除PI3Kδ22外，还生化靶向PI3Kγ。预计 杜 ...
莫博替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。莫波替尼是一种EGFR抑制剂，优先针对外显子20插入突变变 ...
瑞弗兰 获得中国国家药监局批准，用于治疗既往对免疫抑制治疗缓解不充分的重型再生障碍性贫血(SAA)患者。此前，瑞弗兰在中国获批上市，用于既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的成人和6岁及以上儿童慢性免疫性(特发性)血小板减少症(ITP)患者， ...
艾曲泊帕 作为促血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）类药物，它可以与细胞膜上的TPO受体（跨膜区）结合，激活信号转导通路，刺激人类骨髓祖细胞向巨核细胞的分化和增殖，促进巨核细胞成熟，从而增加血小板的生成。同时，艾曲泊帕与内源性TPO的作用位点不 ...
莫博替尼 是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，成为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的第一款口服药，在美国和中国均授予突破性治疗认证。2021年9月1日，FDA加速批准上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的 ...
阿那白滞素 是一种重组IL-1受体。白介素-1在类风湿关节炎的发病机制中起很大作用。副作用包括感染与白细胞减少。Kineret(anakinra，阿那白滞素)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)，最初Swedish Orphan Biovitrum（Sobi）公司 ...
美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Kineret（Anakinra， 阿那白滞素 ）用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病（NOMID）治疗。阿那白滞素（Anakinra）药物已经被美国食品和药物管理局和欧洲药物管理局批准用于治疗类风湿性关节炎、静止性疾病和复发性 ...
作用靶点广泛而特异，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1耐药后可以考虑 贺俪安 (Niratinib)为主的治疗。Neratinib可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物。HER2存在点突变时，可以使用贺俪安(Niratinib)。贺俪安(Niratinib)/ ...
来那替尼 （neratinib，Nerlynx）成功拓展能力圈：用于治疗HER2阴性转移性乳腺癌患者，无论雌激素受体（ER）状态如何，通过肿瘤组织或循环肿瘤DNA的下一代测序检测到HER2基因激活突变。据估计，大约20-25%的乳腺癌肿瘤过表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌 ...
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