诺和诺德（NovoNordisk）公司宣布，美国FDA批准其口服 司马鲁肽 （oralsemaglutide,商品名Rybelsus）上市，与饮食和锻炼相结合，改善2型糖尿病患者的血糖控制。每日口服一次的司马鲁肽药片是第一款获得FDA批准的口服胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA ...
瑞戈非尼 可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因Kit、RAF，血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）-β，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-1等，从而发挥多重抗肿瘤作 ...
口服 索马鲁肽 获批上市的主要依据是共8845例T2DM患者的10项PIONEER系列3期临床研究，可谓投入巨大！主要研究结果都已公布。系列研究分别将其与安慰剂、SGLT-2i恩格列净、DPP-4i西格列汀、利拉鲁肽皮下注射及胰岛素方案进行了降糖及减重有效性和安全性比 ...
索托拉西布 Lumakras是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，将 KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。索托拉西布选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体，具有抗肿瘤活性。KRAS是一种GTP结合蛋白 ...
伊布替尼 是BTK抑制剂(BTKI)，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性发挥抗癌作用，给B细胞恶性肿瘤(BCM)带来了新的思路。 相关研究显示，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，伊布替尼可导致室性心律失常（Ventricular arrhythmia,VA ...
索托拉西布 （AMG510）是20年来肺癌治疗领域最令人兴奋的突破之一，索托拉西布扩展了有效精准治疗肺癌的清单，将提高选择有限的患者的生存率。科学家们不断对索托拉西布进行研究，希望给KRAS 突变型肺癌患者带来更多益处。 根据2期CodeBreaK100临床 ...
伊布替尼 为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，伊布替尼与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体通路的信号分子，BTK通过B细胞表面受体活化的信号通路，为B细胞迁徙，趋化和黏附的必需途径。非临床 ...
ETV1和KIT是胃肠道间质瘤家族特异的主转录因子和信号生存因子。在临床前模型中， 贝美替尼 （BINI）抑制ETV1以及伊马替尼抑制KIT在抑制胃肠道间质瘤肿瘤发生和发展中具有协同作用。这项单臂II期研究旨在测试贝美替尼+伊马替尼作为一线治疗晚期胃肠道间质 ...
急性髓系白血病（acutemyelocyticleukemia，AML）是一种恶性血液病，病情发展迅速，发病率随着年龄增大而明显升高，平均发病年龄为66岁。在美国AML患者中，适合接受骨髓移植治疗的患者不足百分之十，而且大多数患者化疗无效，易进展成复发或难治性AML，5 ...
复发/难治性多发性骨髓瘤（RRMM）的治疗仍是一个挑战，患者的缓解深度和持续时间仍有限。相比于其他的恶性疾病，有限的治疗靶点限制了MM的靶向治疗。2%-4%的新诊断MM患者以及8%的RRMM患者会发生BRAF突变。一些临床研究报道了下游通路抑制剂在MM中的临床 ...
恩西地平（enasidenib，Idhifa）是一种异柠檬酸脱氢酶2（isocitratedehydrogenase2，IDH2）抑制剂，由Agios和Celgene联合开发，于2017年8月1日由美国食品药品管理局（FDA）批准上市，用于治疗携带IDH2基因突变的成人复发或难治性AML。 恩西地平以甲 ...
2022年3月，达拉非尼联合 曲美替尼 方案获国家药品监督管理局（NMPA）批准用于治疗BRAF V600突变阳性转移性NSCLC，这是目前中国首个获批针对BRAF V600突变阳性转移性NSCLC的双靶联合治疗药物，改变了临床治疗格局，为BRAF V600突变患者带来了新的希望。 ...
尼达尼布 是一种用于治疗特发性肺纤维化的口服药物，以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物一起使用的药物。尼达尼布是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。 美国食品和药物 ...
低级别浆液性癌是一种相对罕见的癌症，占所有上皮性卵巢癌病例的5%。低级别浆液性卵巢癌的MAPK通路激活十分常见。目前一线治疗包括化疗序贯芳香化酶抑制剂（AI），这种亚型对铂类化疗有一定程度的耐药，凸显了研发更有效的靶向治疗的急迫性。一项II/III ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂，可同时阻断血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）以及成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的信号转导通路。美国食品和药物管理局（FDA）于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
芦卡帕利 是一种内服小分子水聚ADP-核糖核苷酸聚合酶（PARP）缓聚剂，可阻隔参加修补损伤DNA的PARP酶促反应。当PARP的作用获得抑止，这些与此同时具备损伤BRCA遗传基因的肿瘤细胞的DNA不大可能获得修补，造成肿瘤细胞身亡，并很有可能缓解或终止肿瘤生 ...
芦卡帕利 可做为铂类比较敏感子宫上皮癌、宫颈腺癌和原发腹膜后肿瘤患者的保持治疗法，这种患者在进行最少2次铂类化疗后有一部分或放任不管。 2021年5月10号，一项Ⅱ期临床研究（NCT03140670）数据在《临床肿瘤杂志》上发表。数据显示，PARP抑制剂 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不可切除或转移性黑素瘤。达拉菲尼(Dabrafenib)也可以与Trametinib(Mekinist)联合用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。 ...
达拉非尼 是一种靶向BRAF变异的抑制剂，可用于BRAF V600E基因突变型肿瘤的治疗。曲美替尼是一种MEK抑制剂，通过作用于MEK蛋白影响MAPK通路，从而抑制癌细胞增殖。2021美国癌症研究协会（AACR）虚拟会议上展示的2期ROAR研究（NCT02034110）结果表明，达 ...
百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb，BMS）宣布，美国FDA加速批准Pomalyst（pomalidomide， 泊马度胺 ）用于治疗与艾滋病相关且对抗逆转录病毒疗法（HAART）耐药的卡波西肉瘤患者，以及HIV阴性的卡波西肉瘤患者。这一加速批准是基于在1/2期开放标签单臂 ...
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